Итраконазол широко используется для лечения грибковых инфекций. Он вызывает меньше побочных эффектов и обладает более специфическим действием по сравнению с другими соединениями. Но главным недостатком итраконазола является его низкая растворимость в водных средах. Из-за этого соединение демонстрирует плохую мембранную проницаемость, а следовательно, невысокую эффективность.
Ученые ИХР РАН придумали, как повысить растворимость вещества. Они разработали подход, основанный на высокоскоростном скрининге (поиске) фармацевтических сокристаллов — многокомпонентных молекулярных кристаллов. Сокристаллы объединяют в себе растворимое лекарственное соединение и безвредный для организма компонент, хорошо растворяющийся в водных средах.
В ходе исследований ученые пришли к выводу, что образование сокристалла с витамином B10 в 64 раза повышает растворимость итраконазола в среде, моделирующей желудочный сок, а сокристалл с 4-гидроксибензамидом — в 225 раз. С помощью сокристальной технологии можно существенно снизить принимаемые дозы препарата и уменьшить побочные эффекты. Помимо этого, значительно увеличивается срок хранения соединения.
«Мы очень надеемся, что полученные результаты найдут применение на российском фармацевтическом рынке в виде производства лекарственного биодоступного препарата нового поколения», — говорит кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений ИХР РАН Артем Суров.
Результаты исследования российских ученых опубликованы в авторитетном журнале International Journal of Pharmaceutics.
Согласно целям национального проекта «Наука» Россия должна войти в первую пятерку стран, ведущих разработки в приоритетных областях.
2021 год объявлен в России Годом науки и технологий. Это позволит узнать больше о научных достижениях в нашей стране и сделать работу ученого более привлекательной для молодежи.
